Mohala: +86 21 6460 6569
leqephe_banner

sehlahisoa

Suntinib (CAS# 557795-19-4) Setšoantšo se Hlahisitsoeng
  • Suntinib (CAS# 557795-19-4) 1

Suntinib (CAS# 557795-19-4)

Thepa ea Lik'hemik'hale:

Foromo ea limolek'hule Setšoantšo sa C22H27FN4O2
'Misa oa Molar 398.47
Botenya 1.2
Melting Point 189-191°C
Boling Point 572.1±50.0 °C(E boletsoeng esale pele)
Flash point 299.8℃
Solubility 25°C: DMSO
Khatello ea Mouoane 3.13E-23mmHg ho 25°C
Ponahalo Phofo ea kristale
Mmala Yellow to Lefifi Orange
pKa 8.5(ho 25℃)
Boemo ba polokelo 2-8°C
MDL MFCD08273555
Thuto ea in vitro Sunitinib e sebetsa hantle ho thibela Kit le FLT-3. Sunitinib ke ATP competitive inhibitor e sebetsang hantle ea VEGFR2 (Flk1) le PDGFRβ, KI ke 9 nM le 8 nM ka ho latellana, e sebetsang ka VEGFR2 le PDGFR e sebetsa ho feta FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met,IGFR-1, Abl, le likhetho tsa src li ne li feta makhetlo a 10 holimo. Liseleng tsa NIH-3T3 tse nang le tlala ea serum tse hlalosang VEGFR2 kapa PDGFRβ, Sunitinib e thibela phosphorylation e itšetlehileng ka VEGF-VEGFR2 le phosphorylation e itšetlehileng ka PDGF e nang le IC50 ea 10 nM le 10 nM, ka ho latellana. Bakeng sa lisele tsa NIH-3T3 tse fetang PDGFRβ kapa PDGFRα, Sunitinib e ile ea thibela ho ata ho bakoang ke VEGF ka IC50 ea 39 nM le 69 nM, ka ho latellana. Sunitinib e thibetse mofuta oa hlaha oa FLT3,FLT3-ITD, le FLT3-Asp835 phosphorylation ka IC50 ea 250 nM, 50 nM, le 30 nM, ka ho latellana. Sunitinib e ile ea thibela ho ata ha lisele tsa MV4; 11 le OC1-AML5 tse nang le IC50 ea 8 nM le 14 nM, ka ho latellana, 'me ea susumetsa apoptosis ka mokhoa o itšetlehileng ka tekanyo.
Thuto ea in vivo Tumellanong le thibelo e kholo, e khethollang ea phosphorylation le pontšo ea VEGFR2 kapa PDGFR in vivo, Sunitinib (20-80 mg/kg/letsatsi) e bontšitsoe e ikarabella bakeng sa mefuta e fapaneng ea tumor xenograft, ho kenyeletsoa HT-29, A431, Colo205, h. -460, SF763T,C6,A375, kapa MDA-MB-435 e bonts'itse ts'ebetso e matla ea antitumor e itšetlehileng ka tekanyo e pharalletseng. Suntinib ka tekanyo ea 80 mg / kg / letsatsi bakeng sa matsatsi a 21 e ile ea fella ka ho fokotseha ho feletseng ha hlahala ho 6 ea litoeba tsa 8, 'me qetellong ea phekolo, lihlahala ha lia ka tsa tsosolosoa nakong ea matsatsi a 110. Mokhahlelo oa bobeli oa kalafo le Sunitinib o ne o ntse o sebetsa khahlano le lihlahala, empa ha oa ka oa fola ka botlalo molemong oa pele oa kalafo. Kalafo ea Sunitinib e ile ea fella ka ho fokotseha ho hoholo ha tumor MVD, e ileng ea fokotseha ka ~ 40% ho SF763T gliomas. Kalafo ea SU11248 e ile ea fella ka ho thibela ka ho feletseng ho hōla ha hlahala e eketsehileng ea luciferase-expressing PC-3M xenografts, le hoja ho ne ho se na phokotso ea boholo ba hlahala. Ka mokhoa oa FLT3-ITD oa phetisetso ea masapo, phekolo ea Sunitinib (20 mg / kg / letsatsi) e ile ea thibela haholo kholo ea subcutaneous MV4; 11 (FLT3-ITD) xenografts le ho phela nako e telele.

Lintlha tsa Sehlahisoa

Li-tag tsa Sehlahisoa

Tlhaloso ea Tšireletseho 24/25 - Qoba ho kopana le letlalo le mahlo.
Khoutu ea HS 29337900

 

Selelekela

Sunitinib ke RTK inhibitor e nang le mefuta e mengata e lebisitsoeng ho VEGFR2 (Flk-1) le PDGFRβ e nang le IC50 ea 80 nM le 2 nM, hape e thibela c-Kit.

  • E fetileng:
  • E 'ngoe:
    • Ngola molaetsa wa hao mona mme o re romele wona

    lihlahisoa tse amanang